Palmitoiletanolamide (PEA): Antidolorifico, Antinfiammatorio – Integratore Alimentare

PALMITOILETANOLAMIDE – E’ stata scoperta nel 1957 e il Premio Nobel Prof.ssa Rita Levi Montalcini ne ha interpretato il meccanismo d’azione nel 1993.

Sintetizzata da quasi tutti i tipi cellulari dell’organismo, la palmitoiletanolamide (PEA) agisce sull’infiammazione e ripristina il normale funzionamento di organi e tessuti.

Proprio riguardo la palmitoiletanolamide, la Prof.ssa Rita Levi Montalcini disse:

Nella stessa pubblicazione la scienziata evidenziò le molteplici ed enormi potenzialità di questo principio attivo, non solo nel ridurre l’infiammazione, ma anche nel trattamento del dolore cronico, della sclerosi multipla e delle malattie autoimmuni.

La palmitoiletanolamide (PEA), l’ammide dell’acido palmitico con l’etanolammina, è un principio attivo presente in molti degli alimenti di cui ci nutriamo tutti i giorni, come uova, arachidi, piselli, pomodori, soia, etc, ed è prodotta anche da molte cellule del nostro organismo. Si trova in concentrazioni elevate nei tessuti cerebrali e viene sintetizzata a partire da componenti lipidici delle membrane cellulari. La PEA è quindi un fattore endogeno, che viene prodotto al bisogno per alleviare l’infiammazione e ripristinare la funzionalità di tessuti danneggiati.

I  livelli di PEA sono fortemente aumentati in :

Esistono casi in cui i livelli di PEA si abbassano dai livelli normali di un fattore fino a 1000 volte inferiore. E ciò è evidenziato nel liquido sinoviale delle articolazioni dei pazienti con artrosi o artrite reumatoide.

La forte variazione delle concentrazioni di palmitoiletanolamide dai livelli normali suggerisce che l’ assunzione di integratori alimentari a base di PEA  possa avere un effetto analgesico e antiinfiammatorio in caso di dolore cronico e/o neuropatico, più di quanto non facciano i FANS.

In numerosi studi si è visto, infatti, che la somministrazione di PEA pura innesca i processi di risoluzione dell’infiammazione, inibendo in maniera dose-dipendente l’extravasazione plasmatica indotta dalla sostanza P, inibendo la formazione di edemi tissutali e l’incremento di mediatori pro-infiammatori, bloccando la degranulazione dei mastociti, l’attivazione microgliale, spinale e sovraspinale, rendendo quindi la PEA efficace nella cura di diverse patologie accomunate tra loro dalla presenza di uno stato infiammatorio. Per quanto riguarda la neuroinfiammazione, è stato altresì provato che somministrazioni di PEA inibiscono i processi infiammatori che coinvolgono il sistema nervoso centrale in presenza di malattie neurodegenerative, psichiatriche e patologie conseguenti a traumi. Questi studi hanno dimostrato che la palmitoiletanolamide agisce in maniera indipendente dalla causa del dolore ed è in grado, in tutti i casi, di normalizzare l’attività fisiologica del tessuto precedentemente danneggiato.

Nel dettaglio, il meccanismo d’azione della palmitoiletanolamide consiste nell’inibizione di un recettore presente nel nucleo delle nostre cellule, il recettore per la proliferazione dei perossisomi (PPAR-α) che opera la trasduzione del segnale per esplicare una gran varietà di funzioni correlate all’infiammazione cronica e alla trasmissione algogena nel dolore neuropatico, nella sindrome del tunnel carpale, nella sciatica, nell’osteoartrite, nel dolore lombare, nel dolore ai denti, nel dolore neuropatico da ictus o da sclerosi multipla, nel dolore polineuropatico indotto da chemioterapia, nel dolore pelvico cronico e nella nevralgia posterpetica.

Probabilmente a causa del fatto che il  PEA è un modulatore endogeno , non sono stati registrati seri effetti collaterali o interazioni con altri farmaci, rendendolo quindi un potenziale ed efficace rimedio per la cura di numerose patologie associate a dolore cronico, che di norma risponde poco alle terapie farmacologiche standard.

Nello studio gli scienziati Jan M. Keppel Hesselink e Thecla A.M. Hekker dell’Istituto per il Dolore Neuropatico in Olanda hanno effettuato degli studi su pazienti affetti da dolore neuropatico. Hanno testato su di essi dosi di PEA indipendenti dalla causa del disturbo, iniziando con la somministrazione per via sublinguale di due dosi giornaliere di 600 mg di PEA, in modo da ottenere un rapido assorbimento del principio attivo ed evitare l’effetto da primo passaggio epatico (first-pass effect). Dopo 10 giorni, hanno sostituito la somministrazione sublinguale con la somministrazione orale di compresse da 600 mg di PEA due volte al giorno, e se il dolore si riduce sufficientemente, si riduce la dose portandola a 300 mg per due volte al giorno. Basandosi sui risultati clinici ottenuti, gli scienziati hanno ipotizzato che iniziare il trattamento con la somministrazione della forma sublinguale di PEA per almeno 10 giorni può aiutare a raggiungere rapidamente concentrazioni adeguate a rendere sufficientemente efficace la PEA. Durante lo studio non è stata misurata la concentrazione minima efficace e ci si basa solo sull’impressione clinica. Dopo la fase sublinguale iniziale di 10 giorni, può essere avviato il trattamento con le compresse. A causa di una forte metabolizzazione epatica (first-pass effect), la biodisponibilità di PEA dalla somministrazione di compresse è un po’ minore rispetto a quando si opera una somministrazione sublinguale. Tuttavia, mancano studi di farmacocinetica e di biodisponibilità.

Gli unici effetti collaterali della palmitoiletanolamide riscontrati sono stati una sensazione generale di pesantezza allo stomaco dopo aver assunto le compresse e, raramente, disturbi gastrointestinali e diarrea dopo l’assunzione della forma sublinguale, molto probabilmente a causa della presenza del dolcificante sorbitolo all’interno di tale formulazione. Questi effetti collaterali sono stati raramente motivo di interruzione del trattamento. Il fatto che la PEA sia un modulatore endogeno e non una molecola di origine sintetica, unitamente al fatto che agisce solo sul recettore PPAR-α e non sul recettore PPAR-γ (il recettore dei glitazoni – dove agiscono i farmaci antidiabetici pioglitazone e rosiglitazone), spiega l’assenza degli effetti collaterali che hanno invece i derivati antidiabetici glitazonici. Tuttavia, è sempre bene assumere l’integratore alimentare a base di palmitoiletanolamide sotto stretto controllo medico, in quanto un’assunzione eccessiva potrebbe ridurre/bloccare la sintesi endogena di palmitoiletanolamide, sebbene, nonostante tale avvertenza, non si registrano casi di reazioni avverse causate dal sovradosaggio di questo integratore alimentare.

Un altro studio condotto dalla Prof.ssa Rita Levi Montalcini e dal suo team ha proposto un altro meccanismo d’azione della PEA. Secondo la loro ipotesi, la PEA modula negativamente il comportamento dei mastociti in risposta a stimoli nocivi in vivo. Infatti secondo il meccanismo da loro proposto, dalla denominazione “antagonismo autacoide all’infiammazione locale” (ALIA), è stato evidenziato che gli aminolipidi del tipo N-acetiletanolaminico tendono ad accumularsi nei tessuti in condizioni infiammatorie degenerative, e si è esaminato se questi lipidi N-acilati potessero essere in grado di regolare l’attivazione mastocitaria anche in vivo. I risultati hanno riferito che le catene N-acetiletanolaminiche, sia a catena corta che a catena lunga, quando somministrate per via sistemica (somministrazione endovena), sono efficaci nel ridurre la degranulazione dei mastociti indotta da iniezione locale di sostanza P nel padiglione auricolare di ratti in via di sviluppo. Pertanto, questi e altri dati suggeriscono che la produzione endogena di N-acetiletanolamine può costituire una risposta locale autocrina e paracrina per effettuare un feedback negativo delle risposte dei mastociti e di altri segnali attivanti la risposta infiammatoria.

Nonostante la somiglianza della formula di struttura della PEA con l’anandamide (cannabinoide endogeno), essa non ha affinità per i recettori dei cannabinoidi CB1 e CB2. Infatti la PEA riesce a essere efficace anche sui pazienti che non rispondono all’assunzione di cannabinoidi.

L’associazione con gli antiossidanti luteolina, polidatina o acido α-lipoico sono in grado di aumentare gli effetti antiinfiammatori della palmitoiletanolamide, con una buona tollerabilità e senza riscontrare effetti collaterali. Nel caso di dolore neuropatico l’associazione della PEA con farmaci per il dolore neuropatico quali pregabalin, baclofene, amitriptilina, ketamina, gabapentin, tramadolo, duloxetina e ossicodone, permette di ridurre la dose di farmaci da assumere per ottenere lo stesso effetto analgesico, senza riscontrare effetti collaterali o interazioni avverse.

In tutto il mondo, più di 800.000 pazienti sono stati trattati con PEA, la maggior parte dei quali in Italia e in Spagna, così come nei Paesi Bassi, Germania, Regno Unito, Canada e Stati Uniti, e non sono mai stati riscontrati effetti collaterali gravi.

Risultati promettenti sono stati segnalati in diversi studi clinici in cui il composto è stato valutato per efficacia e sicurezza. In uno studio clinico randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo di 636 pazienti con dolore sciatico, un effetto analgesico significativo e clinicamente rilevante è stato documentato per 300 mg e 600 mg PEA. Risultati simili sono stati ottenuti in uno studio clinico randomizzato con 85 pazienti affetti da dolore sciatico cronico. Grazie alla PEA sono migliorati in modo significativo la qualità della vita dei pazienti e le funzionalità relative alla parte inferiore del corpo. Ad oggi, più di 20 studi clinici positivi con PEA (palmitoiletanolamide) sono stati presentati ed esaminati in dettaglio, con un totale di quasi 2000 pazienti trattati. Non sono stati riportati effetti collaterali degni di nota e non vi sono state interazioni farmaco-farmaco da segnalare in tutta una recente serie di casi di grave dolore neuropatico centrale trattati proprio con palmitoiletanolamide. La PEA ha anche ridotto il dolore e l’infiammazione degli occhi. Questo supporta chiaramente le proprietà analgesiche e anti-infiammatorie della PEA.

La  PEA può quindi rappresentare un promettente farmaco da associare a farmaci per la terapia del dolore , che permette di abbassare la dose di farmaco somministrato, e presenta quindi non solo un potenziale di buona tollerabilità di per sé, ma permette anche di preservare i pazienti dai gravi effetti collaterali dose-dipendenti degli analgesici che stanno assumendo.

Dove posso comprare la palmitoiletanolamide?

In Italia la palmitoiletanolamide viene commercializzata sotto forma di integratore alimentare, dai nomi commerciali Normast, Pelvilen e Peavera ed è possibile acquistarla in molte farmacie o parafarmacie (anche online!).

Ecco qualche idea sui prezzi della palmitoiletanolamide (PEA) nel caso in cui la voleste comprare:

Unico neo della palmitoiletanolamide è il costo elevato. Ma cosa non si è disposti a fare per la propria salute?

Video youtube su PEA: (Palmitoiletanolamide per curare il dolore neuropatico)

Autore | Viola Dante

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