Tolbutamide e Glibenclamide Per Curare Il Diabete Di Tipo 2

Esiste una categoria di farmaci nota come ipoglicemizzanti che vengono comunemente usati per curare il diabete di tipo due: quello a causa del quale è compromesso il rilascio di insulina da parte delle cellule beta pancreatiche per ridurre i livelli di iperglicemia dopo un bel pasto.

I farmaci più usati sono i tolbutamide e glibenclamide, bloccanti selettivi dell’ATP che attraverso i SUR inducono il corpo ad abbassare gli “zuccheri presenti nel sangue”.

I Sur sono sub-unità ausiliarie, recettori per le sulfoniluree, responsabili della sensibilità dei canali per il potassio all’ATP.
Questi canali appartengono al gruppo degli “inward rectifier” e sono aperti quando i livelli di ATP all’interno della cellula sono bassi, mentre si chiudono quando i livelli di ATP salgono.

Nel caso del diabete di tipo 2 essi svolgono un ruolo importantissimo nel rilascio dell’ormone ipoglicemizzante insulina.

Infatti, solitamente avviene che durante i momenti di digiuno i bassi livelli di glucosio plasmatici (quelli che io ho precedentemente chiamato “zuccheri”) e di ATP siano bassi. I canali potassio dipendenti quindi restano aperti iperpolarizzando la cellula, che in tal modo non aprirà i canali per il calcio. Calcio importante per il successivo rilascio di insulina.
Dopo un pasto, invece, i livelli di glucosio plasmatici e di ATP intracellulare aumentano. Immediatamente scatta la difesa della cellula che si depolarizza, apre i canali per il calcio voltaggio dipendenti e rilascia insulina.

I farmaci quindi inibiscono il recettore SUR1. Tale inibizione causa una depolarizzazione che fa aprire i canali calcio dipendenti e stimola un maggior rilascio di insulina.

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Autore | Viola Dante

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